多肽是由氨基酸通過肽鍵相連構成的一類化合物，是生物體內(nèi)普遍存在的化學活性物質(zhì)。按國際藥學界通行的分類法，氨基酸分子的數(shù)量大于100的藥物屬于蛋白質(zhì)類藥物，而氨基酸分子的數(shù)量小于100的藥物屬于多肽類藥物。目前，生物體內(nèi)已發(fā)現(xiàn)的多肽達數(shù)萬種，而且大多具有生理活性，涉及到激素、神經(jīng)、細胞生長和生殖等各個領域?，F(xiàn)在已有56個多肽藥物上市，另有近200個進入臨床研究的多肽藥物。多肽因為結構多樣性、與蛋白（本身是多肽）的互補性可能填補小分子與生物大分子之間的空白。
　　多肽藥物相比化學藥具有更高效、更安全、更具有耐受性，同時也具有更高選擇性、不易在體內(nèi)蓄積的優(yōu)點。但多肽藥物的缺點也很明顯，相比于化學藥，多肽類藥物的物理化學性質(zhì)不穩(wěn)定、容易被氧化和水解、容易發(fā)生團聚、半衰期較短、清除速率快、不容易透過細胞膜，并且大多數(shù)藥物不能口服。因此，針對多肽藥物的優(yōu)缺點，對多肽藥物的合理設計是非常必要的。
　　首先要得到多肽的晶體從而確定其二級與三級結構。然后，通過丙氨酸取代、構效關系(SAR)等分析方法，識別必需氨基酸和可能取代的位點。在這個過程，尤其是制備的是液體制劑的時候，是識別不穩(wěn)定的氨基酸是極其重要的，應該避免發(fā)生異構化、糖基化或氧化反應。
　　其次合理的多肽藥物設計的另一個重要方面是改善天然多肽的理化性質(zhì)，因為天然多肽往往有團聚和水溶性不高的傾向。在化學設計中應避免出現(xiàn)易腐敗的疏水基團，這可以通過替換或在特定氨基酸上進行N-甲基化的方法實現(xiàn)。如果多肽藥物存在溶解度問題，則要注意多肽的電荷分布、等電點以及制劑的pH。
　　三是延長多肽藥物的半衰期，減少藥物的使用頻率，其中一種方法是將多肽與白蛋白結合，這樣可以，應用這種方法的利拉魯肽就是其中成功的范例。另一種方法是對多肽進行修飾，聚乙二醇(PEG)修飾多肽的技術已經(jīng)非常成熟，已有多個蛋白多肽類藥物經(jīng)過修飾后成功上市，如PEG修飾干擾素。然而，由于考慮到安全性和耐受性，在注射劑中，聚乙二醇已經(jīng)不是首要的選擇。
　　四是多種劑型的研發(fā)，除了經(jīng)典的皮下、肌肉和靜脈給藥，其他給藥途徑也逐步發(fā)展出來，包括粘膜給藥(鼻腔給藥、肺部給藥或舌下給藥)，口服給藥(胃腸道促滲劑，蛋白酶抑制劑或載體)和透皮給藥途徑。除了各種給藥系統(tǒng)，輔料的應用也幫助肽類藥物進入藥物開發(fā)。
　　中國多肽藥物市場雖起步較晚，但發(fā)展速度迅猛，銷售額由2016年的241.9億元上升至2020年的357.8億元，期間增長率超15%。預計2021年中國多肽藥物銷售額將達387.1億元。隨著中國鼓勵創(chuàng)新藥研發(fā)和推進仿制藥一致性評價工作的政策出臺，預計未來將有更多具有顯著臨床效果的多肽創(chuàng)新藥和多肽仿制藥獲批上市，使得中國多肽藥物市場進一步擴容。但整體上，中國多肽藥物市場尚處于發(fā)展階段，未來一段時期內(nèi)，中國多肽藥物產(chǎn)業(yè)仍將以仿制藥為主，創(chuàng)新將主要集中于多肽仿制藥的研發(fā)和生產(chǎn)工藝的改進優(yōu)化。但隨著未來技術的發(fā)展與給藥途徑的豐富，人們將會克服多肽藥物的缺點，并且使新興肽類技術將被應用到制藥中，包括多功能肽、細胞穿透肽和多肽偶聯(lián)藥物，將大大拓展治療性多肽藥物的應用范圍。
　　一得醫(yī)藥合成實驗擁有200多個通風櫥，配備小試實驗室、中試規(guī)模實驗室、制備實驗室等15個實驗室。合成研發(fā)人員碩士以上學歷占比超過40%。研發(fā)人員熟悉藥品開發(fā)的國內(nèi)外法規(guī)和指導原則，從原料采購、生產(chǎn)合成到終產(chǎn)品的檢測，每道工序都嚴格把關，制定有效可行的試驗方案，旨在為客戶提供高質(zhì)量的產(chǎn)品以及周到的服務。
　　主要服務項目：
　　1、化合物FFS和FTE
　　多肽合成（多肽修飾、多肽原料藥）、醫(yī)藥中間體合成（吲哚，咪唑，吡唑，噠嗪，吡啶，嘧啶，哌嗪，哌啶，噻唑）、核苷酸衍生物等。
　　合成關鍵中間體和原料藥
　　早期工藝研發(fā)中的合成路線探索
　　雜質(zhì)的合成、分析、鑒定和控制
　　2、原料藥工藝開發(fā)
　　藥物工藝開發(fā)
　　鹽型晶型研究
　　系統(tǒng)的質(zhì)量研究
　　臨床前及臨床批次樣品制備
　　穩(wěn)定性考察