多肽是由氨基酸通過肽鍵相連構(gòu)成的一類化合物，是生物體內(nèi)普遍存在的化學(xué)活性物質(zhì)。按國(guó)際藥學(xué)界通行的分類法，氨基酸分子的數(shù)量大于100的藥物屬于蛋白質(zhì)類藥物，而氨基酸分子的數(shù)量小于100的藥物屬于多肽類藥物。目前，生物體內(nèi)已發(fā)現(xiàn)的多肽達(dá)數(shù)萬種，而且大多具有生理活性，涉及到激素、神經(jīng)、細(xì)胞生長(zhǎng)和生殖等各個(gè)領(lǐng)域?，F(xiàn)在已有56個(gè)多肽藥物上市，另有近200個(gè)進(jìn)入臨床研究的多肽藥物。多肽因?yàn)榻Y(jié)構(gòu)多樣性、與蛋白（本身是多肽）的互補(bǔ)性可能填補(bǔ)小分子與生物大分子之間的空白。
　　多肽藥物相比化學(xué)藥具有更高效、更安全、更具有耐受性，同時(shí)也具有更高選擇性、不易在體內(nèi)蓄積的優(yōu)點(diǎn)。但多肽藥物的缺點(diǎn)也很明顯，相比于化學(xué)藥，多肽類藥物的物理化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定、容易被氧化和水解、容易發(fā)生團(tuán)聚、半衰期較短、清除速率快、不容易透過細(xì)胞膜，并且大多數(shù)藥物不能口服。因此，針對(duì)多肽藥物的優(yōu)缺點(diǎn)，對(duì)多肽藥物的合理設(shè)計(jì)是非常必要的。
　　首先要得到多肽的晶體從而確定其二級(jí)與三級(jí)結(jié)構(gòu)。然后，通過丙氨酸取代、構(gòu)效關(guān)系(SAR)等分析方法，識(shí)別必需氨基酸和可能取代的位點(diǎn)。在這個(gè)過程，尤其是制備的是液體制劑的時(shí)候，是識(shí)別不穩(wěn)定的氨基酸是極其重要的，應(yīng)該避免發(fā)生異構(gòu)化、糖基化或氧化反應(yīng)。
　　其次合理的多肽藥物設(shè)計(jì)的另一個(gè)重要方面是改善天然多肽的理化性質(zhì)，因?yàn)樘烊欢嚯耐袌F(tuán)聚和水溶性不高的傾向。在化學(xué)設(shè)計(jì)中應(yīng)避免出現(xiàn)易腐敗的疏水基團(tuán)，這可以通過替換或在特定氨基酸上進(jìn)行N-甲基化的方法實(shí)現(xiàn)。如果多肽藥物存在溶解度問題，則要注意多肽的電荷分布、等電點(diǎn)以及制劑的pH。
　　三是延長(zhǎng)多肽藥物的半衰期，減少藥物的使用頻率，其中一種方法是將多肽與白蛋白結(jié)合，這樣可以，應(yīng)用這種方法的利拉魯肽就是其中成功的范例。另一種方法是對(duì)多肽進(jìn)行修飾，聚乙二醇(PEG)修飾多肽的技術(shù)已經(jīng)非常成熟，已有多個(gè)蛋白多肽類藥物經(jīng)過修飾后成功上市，如PEG修飾干擾素。然而，由于考慮到安全性和耐受性，在注射劑中，聚乙二醇已經(jīng)不是首要的選擇。
　　四是多種劑型的研發(fā)，除了經(jīng)典的皮下、肌肉和靜脈給藥，其他給藥途徑也逐步發(fā)展出來，包括粘膜給藥(鼻腔給藥、肺部給藥或舌下給藥)，口服給藥(胃腸道促滲劑，蛋白酶抑制劑或載體)和透皮給藥途徑。除了各種給藥系統(tǒng)，輔料的應(yīng)用也幫助肽類藥物進(jìn)入藥物開發(fā)。
　　中國(guó)多肽藥物市場(chǎng)雖起步較晚，但發(fā)展速度迅猛，銷售額由2016年的241.9億元上升至2020年的357.8億元，期間增長(zhǎng)率超15%。預(yù)計(jì)2021年中國(guó)多肽藥物銷售額將達(dá)387.1億元。隨著中國(guó)鼓勵(lì)創(chuàng)新藥研發(fā)和推進(jìn)仿制藥一致性評(píng)價(jià)工作的政策出臺(tái)，預(yù)計(jì)未來將有更多具有顯著臨床效果的多肽創(chuàng)新藥和多肽仿制藥獲批上市，使得中國(guó)多肽藥物市場(chǎng)進(jìn)一步擴(kuò)容。但整體上，中國(guó)多肽藥物市場(chǎng)尚處于發(fā)展階段，未來一段時(shí)期內(nèi)，中國(guó)多肽藥物產(chǎn)業(yè)仍將以仿制藥為主，創(chuàng)新將主要集中于多肽仿制藥的研發(fā)和生產(chǎn)工藝的改進(jìn)優(yōu)化。但隨著未來技術(shù)的發(fā)展與給藥途徑的豐富，人們將會(huì)克服多肽藥物的缺點(diǎn)，并且使新興肽類技術(shù)將被應(yīng)用到制藥中，包括多功能肽、細(xì)胞穿透肽和多肽偶聯(lián)藥物，將大大拓展治療性多肽藥物的應(yīng)用范圍。
　　一得醫(yī)藥合成實(shí)驗(yàn)擁有200多個(gè)通風(fēng)櫥，配備小試實(shí)驗(yàn)室、中試規(guī)模實(shí)驗(yàn)室、制備實(shí)驗(yàn)室等15個(gè)實(shí)驗(yàn)室。合成研發(fā)人員碩士以上學(xué)歷占比超過40%。研發(fā)人員熟悉藥品開發(fā)的國(guó)內(nèi)外法規(guī)和指導(dǎo)原則，從原料采購(gòu)、生產(chǎn)合成到終產(chǎn)品的檢測(cè)，每道工序都嚴(yán)格把關(guān)，制定有效可行的試驗(yàn)方案，旨在為客戶提供高質(zhì)量的產(chǎn)品以及周到的服務(wù)。
　　主要服務(wù)項(xiàng)目：
　　1、化合物FFS和FTE
　　多肽合成（多肽修飾、多肽原料藥）、醫(yī)藥中間體合成（吲哚，咪唑，吡唑，噠嗪，吡啶，嘧啶，哌嗪，哌啶，噻唑）、核苷酸衍生物等。
　　合成關(guān)鍵中間體和原料藥
　　早期工藝研發(fā)中的合成路線探索
　　雜質(zhì)的合成、分析、鑒定和控制
　　2、原料藥工藝開發(fā)
　　藥物工藝開發(fā)
　　鹽型晶型研究
　　系統(tǒng)的質(zhì)量研究
　　臨床前及臨床批次樣品制備
　　穩(wěn)定性考察